巯嘌呤片怎么样呢更新时间:2017-12-20

巯嘌呤片，适应症为适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。那么，巯嘌呤片怎么样呢？

性状适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。

1.绒毛膜上皮癌：成人经常使用量，逐日6 mg～6.5 mg/kg，1日2次，以10日为1疗程，疗程间歇为3～4周。 2.白血病：(1)开始，逐日2.5 mg/kg或80～100 mg/m[sup]2[/sup]，1日1次或分次服用，1般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数降落，可斟酌在仔细视察下，加量至逐日5 mg/kg；(2)保持，逐日1.5mg～2.5mg/kg或50 mg～100 mg/m[sup]2[/sup]，1日1次或分次口服。

用法用量

1.较常见的为骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少； 2.肝脏侵害：可致胆汁郁积出现黄疸； 3.消化系统：恶心、呕吐、食欲消退、口腔炎、腹泻，但较少产生，可见于服药量过大的患者。 4.高尿酸血症：多见于白血病医治早期，严重的可产生尿酸性肾病； 5.间质性肺炎及肺纤维化少见。

忌讳

1.对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更多，导致血液及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸盐。肾结石； 2.以下情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，(白细胞减少或血小板显著下降)或出现相应的严重感染或明显的出血偏向；肝功能侵害、胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4～6周内已接受过细胞毒药物或放射医治者； 3．用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能，每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1～2次，对血细胞在短时间内急骤降落者，应逐日视察血象。

老年用药

1.与别嘌呤同时服用时，由于后者抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效能与毒性； 2.本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时，有增加对肝细胞毒性的危险； 3.本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射医治合并利用时，会增强巯嘌呤效应，因此必须斟酌调理本品的剂量与疗程。

药物过量

属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤类似，因此能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变进程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有2：(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因此禁止1-焦磷酸⑸-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基⑸-磷酸核糖(PRA)的进程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的进程，同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必须的脱氧3磷酸腺苷(dATP)及脱氧3磷酸鸟苷(dGTP)，因此肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤医治白血病常产生耐药现象，其缘由多是体内出现了突变的白血病细胞株，因此失去了将巯嘌呤变成巯嘌呤核糖核苷酸的能力。

口服胃肠道吸收不完全，约50％。广泛散布于体液内。血浆蛋白结合率约为20％。本品吸收后的活化分解代谢进程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟，约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄，其中7～39％以原药排出。

审编医生

刘新新血液内科 主治医师 医院：山东第一医科大学第二附属医院

主治疾病：血液常见病，白血病，淋巴瘤，MDS，多发性骨髓瘤，...详情>