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替吉奥胶囊是一种口服复方抗癌药，最早是由日本大鹏药业开发的，现在在国内也有了，其药效的作用机理几乎相同。在此之前，国内也有一种有效的抗癌希罗达，目前两者属于竞争关系，希罗达用于靶向治疗。那么，替吉奥是靶向药吗？
替吉奥胶囊是以替加氟为主体，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增强抗癌作用；再加入奥替拉西钾保护胃肠粘膜，减少消化道反应。三者按摩尔比为为1：0：1制成的口服胶囊制剂，用于胃癌、结肠直肠癌及头颈部肿瘤的治疗。
替加氟是5-氟尿嘧啶的前药，可在小肠吸收，具有优良的口服生物利用度和缓释能力。当替加氟进入人体后，可在肝脏线粒体P-450代谢酶系的作用下转变为5-氟尿嘧啶。
吉美嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂，在抑制能力上面强于尿嘧啶180倍，可允许高浓度的5-氟尿嘧啶通过代谢途径产生的代谢产物，抑制肿瘤组织中的DNA合成，以及阻断RNA功能的而发挥抗肿瘤作用。
当吉美嘧啶与替加氟联用时，可在血浆中长期保持高浓度的5-氟尿嘧啶水平。在体外试验中，可观察到吉美嘧啶在人体肿瘤细胞中抑制5-氟尿嘧啶的降解，推测吉美嘧啶也可能在肿瘤中抑制二氢嘧啶脱氢酶。
此外，二氢嘧啶脱氢酶的抑制可导致α-氟-β-丙氨酸聚集数量的降低，从而可以降低药物如神经毒性等方面的毒性。
奥替拉西钾本身没有抗肿瘤活性，也不作为药物单独使用。可选择性抑制胃肠道粘膜细胞中的催化酶——乳清酸磷酸核糖转移酶，从而抑制5-氟尿嘧啶磷酸化转变为5-氟尿嘧啶-5’-单磷酸酯这样一个降解过程，因此可降低胃肠道毒性的发生。
通过上述替吉奥的作用机制可知，替吉奥不是靶向药，其主要通过其组成成分在机体内的反应和成分之间的相互影响发挥作用。替吉奥胶囊的疗效很明显，且毒副作用较小，口服给药，方便临床患者用药，是值得推荐的抗癌药物。
