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胰岛素1922年开始应用。开始在临床实践中用于抢救无法治愈的糖尿病患者。中国科学院肾病研究所直到20世纪80年代初，临床使用的胰岛素几乎都是从猪和牛胰腺中提取的。胰岛素的组成因动物而异。猪和人的胰岛素结构最相似。在B链羧基末端只有一个氨基酸不同。在二十世纪八十年代初，基因工程技术被成功地用于从微生物中大量生产人胰岛素，并且其已被临床使用。
血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉输注葡萄糖后，胰岛素释放分两期进行。在快速阶段早期，门静脉血浆胰岛素在2分钟内达到最高值，然后迅速下降;经过缓慢的阶段后，血浆胰岛素水平在10分钟后逐渐增加并持续超过1小时。早期的快速阶段显示葡萄糖促进储存的胰岛素的释放，延迟缓慢的阶段以显示胰岛素合成和胰岛素向胰岛素的转化。
食用更多含蛋白质的食物后，血液中氨基酸浓度增加，胰岛素分泌也增加。苯丙氨酸对刺激胰岛素分泌都有很强的作用。治疗糖尿病，消耗疾病。促进葡萄糖的血液循环进入肝细胞，肌肉细胞，脂肪细胞等组织细胞合成糖原，降低血糖，促进脂肪和蛋白质的合成。胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。
促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原合成，抑制糖异生，降低血糖;脂肪代谢：促进脂肪酸合成和脂肪储存，减少脂肪分解;蛋白质：促进氨基酸进入细胞促进蛋白质合成的所有方面以增加蛋白质合成。总体效果是促进合成代谢。胰岛素是体内降低血糖的唯一激素，并且它是唯一同时促进合成的激素的糖原，脂肪和蛋白质。作用机制属于受体酪氨酸激酶机制。
