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水电解质紊乱和酸碱平衡
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膦甲酸钠氯化钠注射液是什么更新时间:2017-05-30

膦甲酸钠氯化钠注射液主要成分本品主要成份为膦甲酸钠,其化学名为:膦酰甲酸三钠六水合物。性状是本品为无色的澄明液体。那么,膦甲酸钠氯化钠注射液是什么呢?下面就让我们一起来了解一下吧。

【药理毒理】

1.药理作用:

膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSV TK缺失突变株和CMV UL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是,伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中,将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。

2.毒理研究:

重复给药毒性:大鼠连续腹腔注射本品90天,剂量分别为200、400、800mg/kg/日,犬连续静脉滴注本品90天,剂量分别为60、120ml/kg/日。结果显示,大鼠和犬的无毒性反应剂量分别为200和60mg/kg/日,毒性靶器官为肾脏,毒性反应表现为:部分大鼠肾曲小管有伊红色物质,部分犬出现恶心呕吐厌食等消化道症状,尿蛋白阳性,肾灶性间质炎和肾皮质曲管上皮细胞轻度变性。

遗传毒性:当膦甲酸钠浓度大于0.5μg/ml时,在BALB/3T3体外转化试验中表现出基因毒性作用。当膦甲酸钠浓度为1000μg/ml时,在姐妹染色体互变试验中可见染色体畸变率增加。在小鼠体内试验中,膦甲酸钠高剂量(350mg/kg,以AUC计,其暴露量与临床预期值相当)可引起微核多染红细胞数增加。

生殖毒性:膦甲酸钠对大鼠的生育力和一般生殖行为未见不良影响。大鼠的围产期毒性试验结果阴性。但在以上试验中,本品的血液暴露量偏低,尚不足以推断其临床暴露水平下对人体生育力的潜在影响。雌性大鼠在交配前及交配期间、妊娠期间和产后21天内皮下注射膦甲酸钠,剂量达75mg/kg/日时,可引起仔鼠骨骼异常数目轻度增加(致癌性:对大鼠和小鼠进性了经口给药500mg/kg/日和250mg/kg/日的致癌性研究。以AUC计算,其血浆药物暴露量分别为人体最大推荐剂量时的1/3和1/5时,未见致瘤作用。未禁食啮齿动物经口给药的生物利用度

【药代动力学】

据资料报道,在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明:首次用药后Cmax分别为573μM和445μM,Cmin分别为28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM;血浆平均清除率分别为178±48ml/分和130±44ml/分。对接受间歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血浆半衰期约3小时,给药量的80-90%以原形由尿排出。本品能进入患者脑脊液,脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度有关。本品可以蓄积在人的骨中,但蓄积程度尚未确定。

【适应症】

1.艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎

2.免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

【用法用量】

静脉滴注。剂量个体化。中心静脉输注:(注射液24mg/ml)可不需要稀释,直接使用。周围静脉输注:必须用5%葡萄糖或生理盐水稀释至12mg/ml后使用。

1.艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)。

诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg,每8小时一次,静滴时间不得少于1小时,根据疗效连用2~3周。

维持治疗:维持剂量为90~120mg/kg/日(按肾功能调整剂量),静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间,若病情加重,可重复诱导治疗及维持治疗过程。

2.免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒(HSV)性皮肤粘膜感染。

推荐剂量为40mg/kg,每8或12小时,静滴时间不得少于1小时,连用2~3周或直至治愈。

在服用药物的时候,人们都需要看清说明书的注意事项跟遵医嘱,如不能喝酒,不能服用油腻、辛辣的食物等等,因此,人们在服药之前需要了解清楚药物的禁忌,并且做到正确且适量使用药物。若服药后不适,应及时就医。通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。

审编医生
黄炳琴普通外科 副主任护师 医院:驻马店市中心医院

主治疾病:阑尾炎,肠梗阻,胃十二指肠溃疡出血,气胸,外伤。...详情>

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