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据文献报道,二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时，二甲双胍不会在血浆中蓄积。
二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24～48小时内达到且通常小于1μg/ml。
二甲双胍以原形由尿排出，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍，表明经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。口服给药后，在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除，血浆清除半衰期约为6.2小时，血液中，该药的消除半衰期约为17.6小时。
特殊人群中的药物代谢动力学：
(1)2型糖尿病患者：在患者尚具正常肾功能情况下，患者单剂及多剂使用二甲双胍后的药物代谢动力学参数与正常受试者无统计学差异。
(2)肾功能不全者：在肾功能下降的患者中(以肌酐清除率测定值为值标)，二甲双胍的血浆半衰期延长，从肾脏的清除减少与肌酐清除率的降低成正比。
(3)年龄的影响：老年人对二甲双胍的血浆清除下降，半衰期延长，Cmax增加。
(4)儿童：目前未见有儿童体内该药药物代谢动力学的研究资料。
(5)性别：二甲双胍的药物代谢动力学参数在2型糖尿病患者中无统计学显著差异。
(6)种族因素：尚无与种族因素有关的二甲双胍药物代谢动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的二甲双胍片剂对照临床研究中，该药在白人(249例)黑人(51例)和西班牙人裔(24例)人群中的抗高血糖效应相似。
