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氯雷他定是一种最常用的抗过敏药,在全球所有抗过敏药中销量领先,氯雷他定在市面上有不同的剂型,比如片剂、糖浆剂、胶囊剂等等。今天要说的便是一个新的氯雷他定剂型,则是氯雷他定颗粒。氯雷他定颗粒制成颗粒剂型,分散快,易溶解,吸收完全。那么,氯雷他定颗粒有什么功效呢?
氯雷他定颗粒的功效是用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。氯雷他定颗粒的主要成份为氯雷他定,白色或类白色颗粒。氯雷他定颗粒的用法是用温开水溶解后口服,成人:每天一次,每次2包(10毫克);2-12岁儿童,体重﹥30kg,每天一次,每次2包(10毫克);体重≤30kg,每天一次,每次1包(5毫克)。
氯雷他定颗粒为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H1受体的作用。氯雷他定颗粒作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,氯雷他定颗粒的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,氯雷他定颗粒对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。动物试验未见明显的致畸作用。
氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,氯雷他定的血药浓度分别为5、11和26μg/L。氯雷他定在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用。氯雷他定和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。氯雷他定与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,氯雷他定及其代谢产物随尿和粪排出体外。服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。