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出现面部淋巴水肿的大部分患者要长期忍受其带来的面部麻木、外观异常、疲乏无力、反复感染和面部功能障碍，甚至精神上的焦虑、抑郁等精神心理障碍的痛苦，严重影响了患者的身心健康。当前外科医生解决面部淋巴水肿会运用四种药物。
1.初期药物
利尿剂曾用于治疗面部淋巴水肿初期，但由于其减少肢体内水含量，可造成体内电解质及体液平衡失调，反而会增加组织间蛋白的浓缩，加重面部水肿的炎症反应，加速皮下纤维化的过程，因此被逐渐地淘汰。目前促进、诱导蛋白质降解的药物广泛应用于临床，效果明显。
2.中期药物
香豆素类药物可与沉积在组织间隙中的蛋白质相结合，增强患病部位组织间液中巨唾细胞的活性，诱导蛋白降解。但应用该类药物疗效慢，不如物理疗法见效快，适用于中期控制病情。
3.严重期药物
降纤药是指能降低血液纤维蛋白含量，防止血栓形成，并促进侧支循环建立的一类生物制剂。我国目前常用的有巴曲酶、蕲蛇酶、降纤酶、蝮蛇抗栓酶、叫激酶等。具有去纤、降粘、解聚、溶栓等显著的抗凝作用，广泛地应用于严重面部淋巴水肿的临床治疗。
4.恢复期药物
主要用于微循环障碍症、高血压症、脑动脉硬化等。广乐、怡开等药物通过扩张微血管改善微循环，改善肢体血液循环，从而促进淋巴侧支循环的新生和壮大，从而促进水肿的消退。
以上药物治疗面部淋巴水肿有一个逐步认识和发展的过程。药物治疗的优势在于副作用小，而且不会给患者带来经济负担。但药物治疗的效果没有手术治疗明显，一些患者还可能产生抗药性，使得药物治疗逐渐失灵。因此，患者经济条件允许的情况下，也可以适当考虑手术治疗。
