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所谓抗雄激素药或称为维激素拮抗剂，是指靶组织中雄激素受体的阻断剂，它可以作用于身体的许多部位，如肾上腺、皮脂腺、毛囊等，故可用于青春痘、多毛症等多种与雄激素分泌相关的皮肤病。抗雄激素药被认为是青春痘激素治疗中最有发展前景的一组药物，系统用药时，不仅可抑制垂体—肾上腺—性腺雄激素的产生，而且还可与二氢挛酮竞争特异性受体，具有局部的抗雄激素作用。目前用于治疗青春痘的抗雄激素药主要有：
（1）环丙孕朗：又称为色普龙，从1964年起即应用于临床，是最早发现有抗雄激素作用的药物，也具有一定的孕激素活性。我们知道，皮脂腺上存在着雄激素受体，雄激素只有通过与雄激素受体结合才能促使皮脂腺分泌皮脂，而环丙孕酮为雄激素受体的竞争抑制剂，它可以竞争性地与雄激素受体结合，从而阻止二氢阜困与雄激素受体结合，具有明显的抑制皮脂溢出作用。环丙孕阑的有效治疗剂量为2毫克一100毫克，临床应用表明，2毫克与50毫克的环丙孕酮具有相近的治疗效果，其副作用随着剂量的增大而增加，主要表现为恶心、皮肤干燥，小剂量应用时极少出现副作用。因此，目前多采用小剂量的环丙孕酮与雌激素或口服避孕药联合应用。联合疗法具有副作用小、疗效好的优点，其副作用主要与雌激素或口服避孕药有关，包括月经紊乱、乳房胀痛等，一般比较轻微，大多数病例在治疗的第2—3个月会渐渐消失。但若长时间使用还应注意其肝脏毒性和潜在的致癌性。另外，国外有人用环丙孕酮和雌激素联合疗法治疗一组卵巢囊肿患者的顽固性青春痘，亦获得了满意的疗效。
（2）螺内酯（安体舒通）：是临床较为常用的利尿药，化学结构与醛固酮类似，能在肾小管竞争性地对抗醒固困的作用，发挥利尿作用。其利尿作用缓慢、温和而持久，故主要用于肝硬化废水、顽固心脏性和肾脏性水肿等醛固阂增多的顽固性水肿，多与其他利尿药联合使用。此药还具有明显的抗雄激素作用。它可以直接作用于性腺和肾上腺抑制雄激素的产生，还是一种局部雄激素受体竞争抑制剂，可以直接与二氢阜团竞争雄激素受体（其与雄激素受体的结合力是二氢辜酮的lo一20倍），从而减轻雄激素的作用，抑制皮脂腺的分泌，达到治疗青春痘的目的。
（3）西米替丁：即甲氰眯服，为组胺H 2受体拮抗剂，主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及消化道出血等，近年发现它有较弱的抗雄激素作用。它可与二氢皋酮竞争雄激素受体，但与雄激素受体的亲和力是二氢阜酮的1／400，故其抗雄激素作用弱于螺内酯。
（4）其他：酮康哩主要作为一种抗真菌药使用，但亦发现其有较弱的抗雄激素作用。它能抑制阜酮的合成，还能使阜九细胞和肾上腺细胞中的胆固酵减少，导致相应激素产生受到影响，从而发挥拮抗雄激素作用。不过，由于此药具有一定的肝毒性，目前较少用于青春痘。另有一种非团体类雄激素拮抗剂氟硝丁酰胺，通过与阜酮和二氢辜酮竞争雄激素受体而起到抗雄激素的作用，治疗青春痘常与口服避孕药联用。
