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乙胺嘧啶为目前广用的防疟药物，由于其毒性较大，治疗量和中毒量之间的范围较小，且有高度蓄积性，故用药过量或长期应用均易导致乙胺嘧啶中毒（pyrimethaminepoisoning）。内服本品达正常用量4～5倍时，即可发生急性中毒。此药微香而味略甜，小儿可能误作糖果进食大量。儿童一次按每岁内服25mg，可以致死。本品可透过胎盘屏障及由乳腺分泌，母亲误服大量对胎儿及乳儿均有不良影响。