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可拉明又称烟酰(二)乙胺,二乙烟酰胺,尼可刹米。为无色或微黄色的油状液体,稍有特臭及苦味。沸点296~300℃(0.1MPa)。折射率 1.525~1.526,能与水、乙醇、氯仿任意混合。由尼古丁(烟酸)酸与苯磺酰二乙胺反应制得。能选择性兴奋延髓呼吸中枢,并作用于颈动脉体、主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,微弱兴奋血管运动中枢。适用于中枢性呼吸及循环衰竭、中枢抑制药物中毒的解救。制剂为注射剂。在医学方面使用,注射要快,膈肌运动幅度大,用量较大时,会出现恶心等症状。
药理毒理
本品选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸加深加快,对血管运动中枢有微弱兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。
药代动力学
吸收好,起效快,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用5~10分钟,进入体内后迅速分布至全身,体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。
用量用法
皮下注射、肌内注射、静脉注射 成人 常用量 一次0.25~0.5g,必要时1~2 小时重复用药,极量一次1.25g。 小儿 常用量 6个月以下一次75mg,1岁一次0.125g,4~7岁一次0.175g。