1、当使用某一种H1受体拮抗剂疗效不好或无效时,宜提倡交替与联合用药,以增强抗过敏效果。如H1与H2拮抗剂联合、不同类的拮抗剂联合、长效与速效的拮抗剂联合应用等。可根据不同H1受体拮抗剂的药理学机制选择除有抗组胺作用外还有其它抗炎作用的抗组胺药,如酮替芬、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯丁有一定的膜保护作用;氯雷他定、西替利嗪有抑制粘附分子的表达的作用和抑制嗜酸性粒细胞的趋化的作用;咪唑斯丁有一定的抑制白三烯的作用等。考虑联合使用两种或几种H1受体拮抗剂,但一种药和它的衍生物不宜联合应用,如氯雷他定与氮他定、阿化斯丁与曲普立定、氯苯那敏与右旋氯苯那敏。基本化学结构相似的抗组胺药也不能联合应用,如氯雷他定与赛庚定,氯雷他定与特非那丁;西替利嗪与羟嗪,玻丽玛朗与异丙嗪等。
2、当应用H1受体拮抗剂的常规用量无效或效果不明显时,也可加大剂量,但应注意不能超过说明书规定的最大剂量。变态反应紧急阶段有生命威胁时,此时组织胺已大量释放,应首先用生理性拮抗剂,如肾上腺素更容易抵消组胺的作用。
3、对慢性荨麻疹和皮肤划痕症患者,使用H1受体拮抗剂可在控制症状后采用剂量递减的方法或间歇服药,以维持效果,最后甚至可完全停药。
4、注意不同H1受体拮抗剂有不同的药代动力学特点。H1受体拮抗剂的起效时间不等于达峰时间,起效时间取决于药物与H1受体的结合速率,维持时间取决于药物与H1受体的解离速率,药物在肝脏的代谢,代谢酶,代谢产物,代谢物的药理活性及其药代动力学,药物的排泄,药物的清除半衰期(T1/2β)。在应用药物时应注意药物的蓄积及药物的相互作用。
5、用H1受体拮抗剂时,勿同时应用可引起组胺非免疫性释放的药物,如奎宁、维生素B1等;勿食用可引起组胺释放的饮料及食物,如乙醇、水生贝壳类动物及含蛋白水解酶的食物;在使用特非那丁或阿司咪唑时不应超量用药,避免同时服用咪唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑等)和大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素等)等。