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盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的药理毒理是怎样

更新时间:2022-12-30

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片(赛乐特),血浆蛋白结合率为95%,分布到各组织器官,包括中枢神经系统。那么,盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的药理毒理是怎样?

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的药理毒理是:

1.药理作用:仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,与毒蕈碱1.2受体或肾上腺素受体,多巴胺2受体,5-羟色胺1.2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。

2.毒理研究:遗传毒性:帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性:给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m计算,是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍),大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中,发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤(50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡,25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩)。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍),未显示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药,哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加,该作用发生在1mg/kg/天,死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。致癌性:在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中,小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍),结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100,0/50,0/50,和4/50),淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加,但没有药物相关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。依赖性:目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的药理毒理是怎样

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1.药理作用:仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,与毒蕈碱1.2受体或肾上腺素受体,多巴胺2受体,5-羟色胺1.2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。

2.毒理研究:遗传毒性:帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性:给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m计算,是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍),大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中,发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤(50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡,25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩)。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍),未显示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药,哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加,该作用发生在1mg/kg/天,死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。致癌性:在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中,小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍),结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100,0/50,0/50,和4/50),淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加,但没有药物相关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。依赖性:目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。

以上内容是对本品的简单介绍,希望上述有关本品的内容对正在接受治疗的患者能够有所帮助。在购买时,一定要咨询医生。如果出现不良反应,建议立即断药,并咨询医生,了解详情。

审编医生
张保华 精神科 主任医师 医院:首都医科大学附属北京安定医院

主治疾病:失眠、抑郁、精神分裂症、焦虑症等精神科疾病的药物治...详情>

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